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科学岛探索“老药新用”治血癌

依鲁替尼或成首个治疗急性髓细胞白血病的靶向药
合肥在线  2015-07-13 02:18   稿源: 合肥在线-合肥日报

    合肥日报讯 白血病,让很多病人及其家庭承受了巨大痛苦,临床上,当前还难以完全攻克这一顽疾。然而,合肥科学岛的专家研究发现一种药物可对急性髓细胞白血病有较好效果。记者昨日从中科院合肥物质科学研究院获悉,该院强磁场科学中心刘青松、刘静研究员课题组的联合研究成果表明,老药依鲁替尼可能应用于急性髓细胞白血病的治疗。

    据悉,急性髓细胞白血病是成年人血液系统常见的恶性癌症,该病以骨髓与外周血中原始髓性细胞异常增殖并抑制正常造血为特征,临床表现为贫血、出血、脏器浸润、代谢异常等。

    研究发现,人类FLT3基因是酪氨酸激酶家族成员的原癌基因,约30%的急性白血病患者出现FLT3基因内部串联复制。大量研究表明FLT3基因的内部串联复制在急性髓细胞白血病的发生及发展中起着十分重要的病理作用。

    依鲁替尼则是一种不可逆作用机制的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗两种B细胞恶性肿瘤,即复发或难治性套细胞淋巴瘤、慢性淋巴性白血病。刘青松研究团队的研究人员利用自主开发的以激酶为靶点的全细胞高通量筛选库,发现依鲁替尼可以选择性地有效抑制FLT3-ITD阳性急性髓细胞白血病癌症细胞增殖,而不影响FLT3野生型的急性髓细胞白血病癌症细胞的增殖。经一系列研究后发现,该化合物对急性髓细胞白血病中的FLT3-ITD阳性的FLT3激酶自磷酸化及下游信号通路具有较好抑制作用,且能有效使细胞周期停滞在DNA合成前期,能够诱导此类细胞凋亡。

    鉴于依鲁替尼的安全性和人体药物动力学已通过临床前测试以及目前临床上还未有以FLT3-ITD阳性急性髓细胞白血病为靶点的靶向药物,该发现可能有助于快速将此药物推向治疗急性髓细胞性白血病的临床应用,这对于深受化疗痛苦却又等不到合适造血干细胞配对的患者来说是一个福音。

    据了解,该研究团队已就此研究成果申请了国家专利,以及国际专利保护,并且通过专利授权的方式与我省一家药企进行老药新用的联合产业化开发。

    (孙策 记者 王弘毅)

  编辑: 尹茹 返回合肥在线首页
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